Beschreibung von hERG-Kanalblockern

Die durch Wirkstoffe verursachte Inhibition des humanen Ether-à-go-go-Related Gen (hERG)-Ionenkanals wurde mit der Anfälligkeit von Patienten für die potentiell tödliche ventrikuläre Tachyarrhythmie, der Torsade-de-Pointes-Tachykardie, in Verbindung gebracht. In den letzten Jahren wurden einige der von der FDA zugelassenen Wirkstoffe wieder vom Markt genommen, da sie einen Off-Target-Effekt auf hERG zeigten. Als Folge daraus entstand eine wachsende Notwendigkeit, bereits in früheren Stadien der Wirkstoffforschung Verbindungen zu identifizieren, die den hERG-Kanal blockieren. Hier stellen wir den Nutzen vor, den die Anwendung des FLIPR Potassium Assay Kit auf dem FLIPR System bei der Untersuchung der Aktivität von gegen hERG gerichteten Verbindungen bringt.

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Beschreibung von hERG-Kanalblockern mit dem FLIPR Potassium Assay Kit auf dem FLIPR Tetra System