Kaliumionenkanal-Assay für das Hochdurchsatz-Screening

Kaliumkanäle sind für eine Vielfalt von zellulären Funktionen verantwortlich, einschließlich der Aufrechterhaltung und Regulation des Membranpotenzials und der Freisetzung von Salzen, Hormonen und Neurotransmittern. Die Fehlfunktion des Kaliumkanals wurde mit vielen menschlichen Erkrankungen in Verbindung gebracht. Off-Target-Effekte von Wirkstoffen, die Kaliumkanäle beeinträchtigen, wurden mit Kardiotoxizität assoziiert. Aufgrund ihrer wichtigen physiologischen Funktionen und ihres Beitrags zur Wirkstoff-induzierten Toxizität werden Kaliumkanäle intensiv von der pharmazeutischen Industrie erforscht. Weiterhin wurden zellbasierte funktionelle Assays zunehmend eingesetzt, weil sie physiologisch relevantere Ergebnisse erzielen. Herausforderungen bestehen darin, die Aktivität von K+-Ionenkanälen in einem Hochdurchsatz-Format zu messen. Eine weitverbreitet übernommene Technik ist die fluorometrische Methode, bei der die Bindung von Thallium an Thallium-sensitive Fluoreszenzfarbstoffe stellvertretend für die Aktivität von Kaliumkanälen genutzt wird.

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Ein neuartiger homogener Kaliumionenkanal-Assay für das High-Throughput-Screening