Überwachung der Aktivität von Gq-Protein-gekoppelten Rezeptoren

Überwachung der Aktivität von Gq-Protein-gekoppelten Rezeptoren

Die Aktivierung des Gq-Protein-gepaarten Rezeptors wird in Lebendzellen üblicherweise in Echtzeit unter Verwendung Calcium-sensitiver Farbstoffe in einem Fluoreszenzplattenreader überwacht. Gewöhnlich wird das in einen Plattenreader integrierte automatisierte Liquid Handling benötigt, um Verbindungen von Agonisten zu den Zellen auf einer Mikroplatte zu geben, während Messungen in Echtzeit der durch Verbindungen induzierten Veränderungen in den Fluoreszenzintensitätswerte durch das Detektionssystem durchgeführt werden. Die Analyse der sich daraus ergebenden Kinetikmessungen liefert Informationen über die Antwort-Profile der Verbindungen, einschließlich der EC50- und IC50-Werte für Agonisten und Antagonisten.

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